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Contramal (tramadolo): un farmaco con due facce

Tra i molti antidolorifici usati nei dolori importanti il Contramal, il cui principio attivo è il tramadolo, è uno di quelli usati più frequentemente in Italia.

La sua azione è piuttosto complessa: da un lato è un vero e proprio oppioide sintetico, quindi agisce sugli stessi recettori della morfina, sia pure con minore attività; dall’altro aumenta i livelli di serotonina e noradrenalina, due ormoni che hanno a che fare con il tono dell’umore (come certi antidepressivi).

I problemi dati da questa doppia veste sono però anch’essi doppi.

La questione principale è data dalla grande differenza individuale nell’efficienza di metabolizzazione, cioè di trasformazione del farmaco da parte del nostro organismo, cosa che porta a effetti anche molto variabili tra i vari individui.

I cosiddetti metabolizzatori lenti (5-10% della popolazione) hanno prevalentemente effetti legati all’azione sull’umore che possono portare ad agitazione e irrequietezza, mentre i metabolizzatori ultra-rapidi (1-2% della popolazione) hanno soprattutto effetti oppioidi come euforia e sedazione.

Si tratta quindi di un farmaco dall’effetto un po’ imprevedibile.

Un altro problema da non sottovalutare è che, come altri oppioidi sintetici, il tramadolo porta a frequenti situazioni di abuso: è molto diffuso il suo commercio illegale in Africa e nel Medio Oriente per gli effetti antifatica, stimolanti, euforizzanti e per questo si trova al centro di alcuni clamorosi sequestri nell’ambito di azioni antidroga: parliamo di milioni di dosi sequestrate solo nei porti italiani. Questo non è però un problema solo africano: il rischio di dipendenza viene considerato molto elevato in ogni caso, pari a quello degli oppioidi forti, e altrettanto facilmente si verificano crisi di astinenza dopo la sospensione.

Anche gli effetti indesiderati sono consistenti: nausea, vertigini e sonnolenza (in più del 10% dei pazienti), vomito, ritenzione urinaria, cefalea, secchezza delle fauci, modifiche dell’umore (euforia, disforia), stitichezza. Altri soggetti possono diventare meno reattivi, reagire solo mediante stimolazione vigorosa (stupor) fino all’incapacità di svegliarsi (coma). Un mix quindi degli effetti indesiderati sia degli oppioidi che di quelli legati all’azione sull’umore.

Naturalmente l’interazione con l’uso degli antidepressivi, soprattutto quelli più usati detti SSRI, può essere pericolosa perchè può portare ad un eccesso di serotonina che comporta alterazioni mentali (agitazione, ansia, confusione, allucinazioni) e fisiche (tremori, ipertono e rigidità muscolare fino alle convulsioni) ma è noto anche un aumentato rischio di suicidio, specialmente in soggetti con storie di abuso di alcol e psicofarmaci.

Le problematiche di imprevedibilità e abuso sembrano non essere bilanciate da solide prove di efficacia: ampie revisioni degli studi sul dolore effettuate da organismi indipendenti dimostrano scarsi vantaggi sia nel confronto con il paracetamolo (tachipirina) che con il placebo. Certamente sembra essere meno efficace nel controllo del dolore dei farmaci antinfiammatori.

Nel complesso, quindi, si tratta di un farmaco da non usare assolutamente nei dolori controllabili con altri farmaci, come raccomandato da AIFA in una recente richiesta di attenzione rivolta ai medici, dal momento che probabilmente non presenta alcun vantaggio rispetto ad altre soluzioni, mentre certo è il rischio di effetti indesiderati.

 

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